脂質體是一種人工合成的磷脂載體。由于其特殊的結構,脂質體可以將親水性的藥物包裹在其內部的水環境中,而疏水性藥物則分布在其磷脂片層中。此外,脂質體具有良好的生物相容性、生物可降解性及低毒性等優點,因此在作為藥物載體方面具有潛在的應用價值。然而,脂質體在穩定性、粒徑分布、規?;a等方面存在的問題限制了它的應用與發展。
脂質體粒徑的大小將影響脂質體在體內的處置,也是脂質體重要的質量指標之一。測定脂質體粒徑的方法有激光動態光散射法,電子顯微鏡法或庫爾特粒度分析法。無疑,電鏡測定法最為準確。因為人們可以直接觀察每一個脂質體,并獲得各個大小范圍內脂質體外形的精確信息。但是要觀察大量脂質體樣本非常費時。相反.激光法非常簡單且操作快速,但僅能測出脂質體的平均性質。
考慮到脂質體粒徑的問題,有報道稱,粒徑小于70nm的脂質體基本上被肝細胞吸收,而粒徑大于300nm的脂質體制備大多在脾臟中積累,粒徑在70-200nm范圍內的脂質體在血液中的濃度較高。此外,一些研究表明,脂質體的分布不僅取決于其平均粒徑,還取決于其粒徑分布。因此,開發一種簡單可控的脂質制備方法非常重要。
一般來說,從脂質體膜的形成到水合對大小沒有影響,但在超聲波和高壓均質中是決定性的影響。超聲:超聲強度、超聲時間、頻率(時間間隔);高壓均質:一、二次閥壓力、均質次數等。超聲脂質體的大小不是很平均,高壓均質脂質體的尺寸相差不大。脂質系統制備完成后,可使用0.45um或0.22um濾膜過濾整個顆粒。這樣,顆粒大小就不會有太大差異。為每種方法制備了幾種脂質體,并測量了其粒徑和電子顯微鏡。