了解
脂質體粒徑前,先看看脂質體是什么吧?脂質體(Liposome)作為一種藥物傳輸的劑型,是一種人工合成膜。它與人體最基本結構和功能單位"細胞"的質膜系統結構非常接近,與人體的生理相容性非常好,使其作為一種載藥體系時,人體對其排斥反應小。而脂質體膜作為人工合成膜的另一優勢是,可以進行各種功能修飾,從而具備更多的延伸功能,如靶向性、長循環等。脂質體的膜結構主要由磷脂和膽固醇組成。磷脂作為脂質體膜結構的基礎,由于具有兩親性,親水頭部聚集朝向一側,疏水尾部朝向另一側,形成較為穩定的具有雙分子層的封閉囊泡結構。膽固醇在脂質體結構中起穩定性作用,當環境條件改變(如溫度、滲透壓、pH等)時,能起到增強脂質體結構穩定性的作用。
脂質體在全制備過程中,由于粒徑的大小和分布情況對后續的穩定性、包封率等都有著非常重要的影響。因此,脂質體粒徑控制是脂質體制備過程中的基礎,也是非常重要的一個環節。有機相與水相水化形成脂質體后往往其粒徑的大小和分布不符合要求,必須予以適當的整粒,也就是我們常說的粒徑控制。而目前可以用于減小粒徑的方式也較多,主要有:超聲波、剪切、均質、擠出四種。
超聲波常用于實驗室微量脂質體粒徑控制,其特點是輸出能量集中密度大。超聲波法處理時,由于能量隨距離探頭遠近不同而差異較大,導致容器中不同部位的粒子粒徑差異較大,在容器體積越大時差異性越明顯,所以難以適應工業化大批量生產。一般只適合少量樣品的處理。