了解
脂質(zhì)體粒徑前,先看看脂質(zhì)體是什么吧?脂質(zhì)體(Liposome)作為一種藥物傳輸?shù)膭┬停且环N人工合成膜。它與人體最基本結(jié)構(gòu)和功能單位"細胞"的質(zhì)膜系統(tǒng)結(jié)構(gòu)非常接近,與人體的生理相容性非常好,使其作為一種載藥體系時,人體對其排斥反應(yīng)小。而脂質(zhì)體膜作為人工合成膜的另一優(yōu)勢是,可以進行各種功能修飾,從而具備更多的延伸功能,如靶向性、長循環(huán)等。脂質(zhì)體的膜結(jié)構(gòu)主要由磷脂和膽固醇組成。磷脂作為脂質(zhì)體膜結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ),由于具有兩親性,親水頭部聚集朝向一側(cè),疏水尾部朝向另一側(cè),形成較為穩(wěn)定的具有雙分子層的封閉囊泡結(jié)構(gòu)。膽固醇在脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)中起穩(wěn)定性作用,當(dāng)環(huán)境條件改變(如溫度、滲透壓、pH等)時,能起到增強脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性的作用。
脂質(zhì)體在全制備過程中,由于粒徑的大小和分布情況對后續(xù)的穩(wěn)定性、包封率等都有著非常重要的影響。因此,脂質(zhì)體粒徑控制是脂質(zhì)體制備過程中的基礎(chǔ),也是非常重要的一個環(huán)節(jié)。有機相與水相水化形成脂質(zhì)體后往往其粒徑的大小和分布不符合要求,必須予以適當(dāng)?shù)恼#簿褪俏覀兂Uf的粒徑控制。而目前可以用于減小粒徑的方式也較多,主要有:超聲波、剪切、均質(zhì)、擠出四種。
超聲波常用于實驗室微量脂質(zhì)體粒徑控制,其特點是輸出能量集中密度大。超聲波法處理時,由于能量隨距離探頭遠近不同而差異較大,導(dǎo)致容器中不同部位的粒子粒徑差異較大,在容器體積越大時差異性越明顯,所以難以適應(yīng)工業(yè)化大批量生產(chǎn)。一般只適合少量樣品的處理。